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      PG磷脂中DSPG-Na與DOPG有何區別?

      發布時間:2021-11-01   點擊次數:277次

       讓我們一起聚焦藥用合成磷脂中的DSPG-Na與DOPG,也許有的小伙伴不是很熟悉,DSPG-Na與DOPG比較起來有怎樣的聯系與區別?一起了解下!

       藥用磷脂中PG磷脂的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣,但由于其獨特的結構和理化性質,在一些關鍵制劑的開發中起了極為重要的作用,那就是脂質體,本期要比較的DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂也可以成為脂質體磷脂。

       DSPG-Na與DOPG這兩款磷脂具體是怎樣的磷脂產品?

       DOPG-二油酰磷脂酰甘油

       中文名:二油酰磷脂酰甘油

       英文名:DOPG

       中文化學名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,鈉鹽 

       英文化學名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt

       CAS號:62700-69-0

       分子量:797.04

       分子式:C42H78O10PNa

       級別:試劑

       產品特性:白色顆粒,不溶于水

       適用:脂質體

       保存方式:-20℃以下,遮光密閉

       DSPG-Na-二硬脂酰磷脂酰甘油

       中文名:二硬脂酰磷脂酰甘油(供注射用)

       英文名:DSPG-Na

       中文化學名:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油),鈉鹽]

       英文化學名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phospho-glycerol, sodium salt

       CAS號:124011-52-5

       登記號:F20190000439

       DMF號:009015

       等級:藥用注射級

       分子量:801.08

       分子式:C42H82O10PNa

       適用:脂質體膜材、乳化劑

       外觀性狀:白色粉末

       溶解性:可溶于氯仿/甲醇=9/1(v/v),不溶于水和丙酮

       保存條件:-20℃以下,遮光密閉

       磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質使得磷脂能自發在水介質中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質發展起來一種新型藥物制劑技術—脂質體。脂質體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到不小的重視。但天然磷脂作為脂質體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩定性差等缺點,應用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質體,穩定性有較大提高,使脂質體研究和應用領域得到拓展。

       DSPG-Na常用于脂質體的制備,小編給大家分享DSPG-Na磷脂在脂質體方面最典型的案例——兩性霉素B脂質體Ambisome®。

       Ambisome® 是由美國NeXstar公司研制的上市脂質體制劑,而后被Gilead公司并購。早先于1990年在歐洲上市,而后于1997年在美上市。產品為凍干制劑,用于治療嚴重的深度真菌感染,如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統感染的治療。

       Ambisome®利用負電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結構中帶正電荷的海藻糖胺相結合將藥物穩定包載,因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩爾比),產品粒徑在100nm左右。作為上市的脂質體制劑,兩性霉素B脂質體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早,但在國外的市場一直很好,可見完全經得起臨床與市場的長期考驗。

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